口服避孕药主要由雌激素（如炔雌醇）和孕激素（如炔诺酮、甲地孕酮）组成。口服避孕药会与某些药物发生相互作用，以至发生避孕失败或突破性出血的情况。

　　例如患结核病的妇女，由于服用了利福平，便会加速雌激素与孕激素的代谢，使其在血液中的浓度显著降低，以致影响避孕效果。又如癫痫病人服用扑米酮（扑痫酮）、乙琥胺、苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平等药物，都能促使肝细胞内的药物代谢酶增加，从而加速对口服避孕药的破坏，同时，又会增加孕激素与球蛋白的结合率，使游离的药物浓度大大降低，这样就会影响疗效，导致避孕失败。再如，病人应用四环素、红霉素、氯霉素和氨苄西林（氨苄青霉素），以及呋喃妥因、复方新诺明等药物时，同样会使妇女的受孕率升高。因为用了以上抗菌药物后，抑制了肠道内细菌的生长繁殖，便阻碍了雌激素的再吸收，因此避孕也就容易失败。还有安宁、安乃近、保泰松、克霉唑、酮康唑，灰黄霉素、氢化可的松等，均会影响口服避孕药的作用。

　　反之，口服避孕药对合用的某些药物，同样有着较大的影响，或疗效降低，或产生毒副反应，故也不容忽视。例如，口服避孕药可延缓皮质激素（特别是氢化可的松）的代谢，使治疗作用增强，副作用也随之增加。又如口服避孕药可促使降血压药利血平、甲多巴等具有增强刺激生乳素分泌的作用，而引起乳腺增生和溢乳。抗精神失常药氯丙嗪、盐酸米帕明（丙咪嗪）等也有类似的情况。再如口服避孕药可使抗凝血药双香豆素的疗效大为降低。

　　总之，采用口服避孕药的妇女，在用药治病时，要注意药物的选择，或改用其他避孕措施，以防药物相互作用。这样不仅能确保避孕成功，而且使药物在发挥正常疗效的同时，不良反应会减少到最小程度。