HIV进入淋巴细胞开始复制时需要一种冷子管转录酶，核苷类
药物就是阻断冷子管转录酶的活
性，即阻断HIV早期阶段的生命周期，以降低病毒的复制率。1987年美国仪器和
药物管理局首次通过了叠氮胸苷（AZT）的临床运用。当时报道晚期艾滋病病人用了此药后迅速死亡。以后又出现了三种衍生物，分别是双脱氧肌革（ddI，Videx）、双脱氧胞苷（ddC，HIVID）、D4T（Zerit）和拉米夫定（3TC，Epivir）。直到1993年，
药物对HIV的控制无论是单独运用或者是联合用药，均未达到理想的效果，原因是患者对这一类
药物极容易产生耐药：开始用药的1-2周效果显著，使感染HIV的患者体内病毒的数量明显下降，但是HIV的变异能力特别强，用药1-2周后，体内的变异病毒不能被
药物控制，而致已明显下降的病毒数量反跳上升，即便是换用另一种
药物亦无济于事，因为患者对这类
药物有交叉耐药
性。
（1）AZT：目前推荐用于CD4细胞小于（0.1-0.5）×109/L的患者。AZT最初用于严重的HIV感染者剂量为200mg，每4小时1次（每日1200mg），后来发现这样治疗1个月后，改用维持剂量，即100mg每4小时1次（每日600mg）后同样有效，今明两天毒
性作用有所减轻。这是目前所推荐的剂量。长期应用AZT可产生骨髓抑制。
（2）ddI：临床每12小时用ddI1次，对
成人推荐剂量是每日334-750。与AZT相比，它对骨髓抑制作用小。
（3）ddC:在艾滋病或艾滋病相关综合征（ARC）患者中可降低HIV含量，改善病毒学参数。该药生物利用度很高，一般不产生骨髓抑制，但可产生可逆
性的疼痛
性外周神经炎。其副作用有皮疹、
胃溃疡、肌痛、发热、迟发
性周围神经炎等，副作用的发生与用药剂量有关。常用量为0.75 ，2-3次/日。该
药物还可用于不能耐受AZT或AZT治疗失败的晚期艾滋病病人。
（4）D4T：临床观察约50%HIV/AIDS患者可提高T4细胞数，降低p24 抗原，改善临床症状。其副作用提示对骨髓的一定抑制作用，但较AZT为轻。常用量每日2mg/kg，3-6个月为1个疗程。
