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抗艾滋病药物的研究进展

      自首例艾滋病(AIDS)于1981年6月被美国疾病控制中心(CDC)确认以来,艾滋病横行肆虐于全球,严重威胁着人类的健康和生存。据联合国艾滋病规划署和世界卫生组织的最新统计,截至1998年底,全世界仍存活的HIV感染者和艾滋病患者总数为3340万,已死亡1390万,两数共计达4730万。 


1998年全世界新增HIV感染者和艾滋病患者580万,平均每天有16000 HIV新感染者。在全球范围内,AIDS是十大主要死因之一。按目前发展趋势预测,在不久的将来,AIDS死亡将替代一些常见死因而进入五大死因之列。我国自1985年发现首例AIDS以来,HIV感染人数不断上升,尤以近年来发展势头迅猛,必须予以高度警惕,严格控制。截至1999年9月,全国31省、自治区、直辖市报告HIV感染者15080例,其中AIDS477例,死亡224例。据专家估计,我国实际HIV感染者可能已逾40万。仅1998年,全国共报告HIV感染者3306例,其中AIDS136例,静脉吸毒人群中HIV感染者在1994年前仅限于云南省,到1997年已扩散到12个省。虽然我国AIDS患者不多,但发展迅猛,形势严峻,不可掉以轻心AIDS的防治已成为全世界的热点。 


自齐多夫定(AZT)--第一个治疗HIV感染/AIDS药物于1987年被美国FDA批准上市后,抗AIDS药物的研究发展突飞猛进,目前国外已有14个药物上市(表1)。自1995年以来,每年都有2~3个新品种上市,是抗病毒药物发展史上进展最迅速的药物,充分说明国际上为研制抗AIDS药物已投入了巨大人力、财力,以期克制这一危害人类健康的元凶。1995年以前,人们对AIDS的治疗缺乏信心,自蛋白酶抑制剂(PRI)引入临床后,迅速降低的血浆HIV病毒载量和突出的疗效,使人们对AIDS的治疗加强了信心。此后又发展了一系列联合疗法,通过治疗确已降低了死亡率,延缓了AIDS的进展,改善嘶颊叩纳钪首睢1疚闹饕远员刃浇笰IDS药物作一简介。 


目前抗AIDS药物主要针对HIV复制过程的关键酶--HIV逆转录酶(HIVRT)及HIV蛋白酶(HIVPR),前者又分为该苷类HIVRT抑制药(NRTI)及非核苷类HIVRT抑制药(NNRTI)。现分述如下: 


1 HIVRT抑制药 


1.1 核苷类HIVRT抑制药 属于这一类的药物有6个品种,即齐多夫定、去羟肌苷、扎西他滨、司他夫定、拉米夫定及阿巴卡韦,其中齐多夫定是第一个上市的抗AIDS药,也是治疗AIDS的首选药。 


1.2 非核苷类HIV RT抑制药(NNRTI) 属于这一类的药物有3个品种即奈韦。 
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